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尽管近年来新化学实体的开发速度有明显下降的趋势,但是制剂的开发,特别是特种制剂的开发却方兴未艾。其中,口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点,分散片、咀嚼片、口腔速溶片、自乳化释药系统、口腔速释片、口腔崩解片、等等不断涌现。特别是口腔崩解片(Orallydissolving tablets),简称ODT ,因其服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为剂型开发的重点。
口腔崩解片(ODT)克服传统片剂之缺陷
作为传统剂型的片剂,但因片剂加压成型,崩解较慢,生物利用度较低,且部分患者吞服较为困难,因而片剂的推广使用在一定程度上受到限制。据统计,有50%的病人对于制剂处方感到不适意;有30%的病人感觉片剂和胶囊难于吞咽或者有吞咽困难,特别是老年人和儿童。据美国的专家称,病人对于药品制剂的不适应性导致美国经济每年的损失达到1000亿美元,影响住院病人中10%的人数,而这也多少影响了制药企业的声誉。
口腔崩解片(ODT)就在这种背景下应运而生。相对于传统的片剂,其拥有两个明显的优势:一是不用吞咽,二是快速溶出和吸收,崩解速度一般在15~30秒。比如镇咳、祛痰最有效的一线药物盐酸氨溴索,该药为全肺动力型排痰剂,与抗生素合用能增强抗生素效果,使呼吸道痰液快速排除,清洁呼吸道。但对于大多数病患者来说,在症状较严重时自主咀嚼吞咽存在困难,传统片剂他们很难接受;而重庆康刻尔制药将氨溴索制成口腔崩解片(ODT),病人不需要水服用,放入舌上遇唾液即可迅速崩解起效。
口腔崩解片(ODT)建立起良好市场口碑
自从上世纪80年代以来,全球已经有超过80个口腔崩解片(ODT)产品上市,销售额达到了20亿美元。有调查显示,和普通药品制剂相比,有88%的病人倾向于使用ODT。而欧加农公司曾经进行过一个涉及40000病人的调查,调查发现有50%以上的病人称喜欢使用ODT并感觉使用起来比较方便。病患的药品消费倾向对ODT市场来说是莫大的鼓励和推动。专家估计,ODT市场2008年的销售额将增长60%,达到56亿美元。从新制剂的角度来看,ODT的出现不仅利于病人,还可以使药企延长某些产品的生命周期,扩大产品品牌的声誉,最终可能有利于将处方药物转变称为OTC药物。