近年乳腺癌的发病率不断上升，已占女性恶性肿瘤的首位，全球每年新发现乳腺癌者120万，死亡50 万。我国每年约有4万人死于乳腺癌。目前治疗乳腺癌的主要方法有手术切除、放疗、内分泌治疗和化疗等几种。临床研究发现，大多数乳腺癌是激素依赖性肿瘤，有60－80％原发性乳腺癌表达雌激素受体，该类乳腺癌应用内分泌治疗的有效率达50％以上。 2000年美国国立卫生研究所（NIH）和2003年 St.Gallen乳腺癌国际会议均建议，对于雌激素和/ 或孕激素受体阳性的乳腺癌病人，不论其年龄、月经状况、肿瘤大小和区域淋巴结是否转移，术后都应接受辅助性内分泌治疗。枸橼酸他莫昔芬片是一种非甾体类抗雌激素类药，自70年代问世以来，一直作为乳腺癌内分泌治疗的标准药物，可降低复发率42％，降低死亡率22％，生存率的改善至少可达10年之久。多年的临床应用，表明本品不仅疗效确切，而且不良反应小，安全性好。虽然近年来陆续有新的乳腺癌内分泌药物上市，如来曲唑、依西美坦、阿那曲唑等，但均作为二线药物，仅用于绝经后乳腺癌患者的治疗。他莫昔芬至今仍然是各型和各期乳腺癌内分泌治疗的一线药物，全世界每年约有450万名患者使用他莫昔芬治疗乳腺癌。

　　FDA于1998年10月正式批准枸橼酸他莫昔芬（商品名 Nolvadex®）可用于高危妇女乳腺癌的预防，使之成为第一种也是至今为止唯一获准可用于预防乳腺癌的药物。同时也核准了该药的另一适应症，即用于早期乳腺癌病人对侧乳腺癌的预防。枸橼酸他昔昔芬作为乳腺癌高发人群的预防用药，可减少同侧乳腺侵袭性癌5年发病率44.8％，降低新乳腺癌（包括对侧乳腺癌和新的非侵袭性乳腺癌）5年发病率 31.7％。目前，在欧洲和南美洲很多乳腺癌高危妇女正在服用本品以预防乳腺癌。对服用他莫昔芬的乳腺癌患者进一步的临床研究表明，服用他莫昔芬可使冠心病死亡率下降20%，并使致死性心肌梗死发生率明显减少。

　　服用他莫昔芬还可降低患者血清胆固醇的浓度，对脂质和脂蛋白状况也有改善作用。绝经后妇女应用他莫昔芬，平均每年腰椎密度增长1.17％，髋骨密度增长1.71％，说明他莫昔芬对绝经后妇女的骨质疏松有明显的预防作用。近年来，国内外对他莫昔芬的临床和实验研究发展很快，枸橼酸他莫昔芬的临床用途不断增多，可用来治疗小叶增生症、黄体功能不足造成的不育症，预防乳腺癌和经前紧张症，治疗晚期黑色素瘤、肾癌、胰腺癌及前列腺癌，能缓和癌的抗药性和提高抗癌药在细胞内的浓度等，显示出良好的治疗效果。